對于生物體的代謝有一種自相矛盾的情況，雖然大部分地球上的生物需要氧氣來(lái)維持生存，但同時(shí)氧氣又是一種高反應活性的分子，可以通過(guò)產(chǎn)生活性氧物質(zhì)破壞生物體。所以生物體中建立了一套由抗氧化的代謝產(chǎn)物和酶構成的復雜網(wǎng)絡(luò )系統，通過(guò)有抗氧化作用的代謝中間體和產(chǎn)物與酶之間的協(xié)同配合使得重要的細胞成分比如DNA、蛋白質(zhì)和脂類(lèi)免受氧化損傷?？寡趸到y大體上通過(guò)兩種方式實(shí)現抗氧化作用，一種是通過(guò)阻止活性氧物質(zhì)的產(chǎn)生來(lái)實(shí)現的，另一種是在這些活性物質(zhì)對細胞的重要成分造成損傷之前清除它們來(lái)達到抗氧化作用的 。然而這些活性氧物質(zhì)也有重要的細胞功能，比如在生化反應中充當氧化還原信號分子。因此生物體中抗氧化系統的作用不是氧化性物質(zhì)地全部清除，而是將這些物質(zhì)保持在適當的水平。
在細胞內產(chǎn)生的活性氧物種包括過(guò)氧化氫()、次氯酸()、自由基例如羥基自由基(·OH)和超氧化物陰離子() 。羥基自由基特別不穩定，能無(wú)特異性地迅速與大多數生物分子反應。這類(lèi)物種主要是由金屬催化過(guò)氧化氫還原（比如芬頓反應）產(chǎn)生的 。這些氧化劑通過(guò)引發(fā)鏈反應比如脂質(zhì)的過(guò)氧化反應、或氧化DNA和蛋白質(zhì)破壞細胞。受到損害的DNA如果沒(méi)有得到修復會(huì )引起突變、誘發(fā)癌癥。對蛋白質(zhì)造成的損傷會(huì )使酶的活性受到抑制、蛋白質(zhì)發(fā)生變性或降解。

根據溶解性抗氧化劑可分為兩大類(lèi)：水溶性抗氧化劑和脂溶性抗氧化劑。水溶性抗氧化劑通常存在于細胞質(zhì)基質(zhì)和血漿中，脂溶性抗氧化劑則保護細胞膜的脂質(zhì)免受過(guò)氧化 。這些化合物或在人體內生物合成或通過(guò)膳食攝取。不同抗氧化劑以一定范圍的濃度分布于體液和組織中 。谷胱甘肽和輔酶主要存在于細胞中，而其他抗氧化劑比如尿酸它們的分布更為廣泛（詳見(jiàn)下表）。一些抗氧化劑由于既有抗氧化作用也是重要的病原體和致病因子所以只存在于某些特定機體組織中。
一些化合物通過(guò)與過(guò)渡金屬配位螯合來(lái)阻止金屬在細胞中催化自由基的產(chǎn)生，從而起到抗氧化防御的作用。這種抗氧化防御手段中特別重要的一點(diǎn)是要將鐵離子通過(guò)配位螯合隔離起來(lái)，因為鐵離子是一些鐵結合蛋白（iron-binding proteins）比如運鐵蛋白和鐵蛋白能發(fā)揮作用的關(guān)鍵。硒和鋅通常被認為是抗氧化營(yíng)養素（antioxidant nutrients），這兩種元素本身沒(méi)有抗氧化作用但會(huì )對一些抗氧化酶的活性起到作用。

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